Acetyl sulfisoxazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Sulfisoxazole acetyl là một ester của _sulfisoxazole_, một sulfanilamide phổ rộng và một chất tương tự tổng hợp của axit para-aminobenzoic (PABA) có hoạt tính kháng khuẩn. Sulfisoxazole acetyl cạnh tranh với PABA cho enzyme vi khuẩn, _dihydropteroate synthase_, ngăn chặn sự kết hợp của PABA vào axit dihydrofolic, tiền chất của axit folic. Quá trình này gây ra sự ức chế tổng hợp axit folic của vi khuẩn và tổng hợp de novo của purin và pyrimidine, dẫn đến ngừng tăng trưởng tế bào và chết tế bào [L2788]. Nó thường được kết hợp với erythromycin để điều trị viêm tai giữa cấp tính do vi khuẩn, haemophilusenzae [L2790].

Dược động học:

Sulfisoxazole là một chất ức chế cạnh tranh của enzyme dihydropteroate synthetase. Nó ức chế sự tổng hợp vi khuẩn của axit dihydrofolic bằng cách ngăn chặn sự ngưng tụ của pteridine với axit para-aminobenzoic (PABA), một chất nền của enzyme dihydropteroate synthetase. Phản ứng ức chế là cần thiết trong các sinh vật này để tổng hợp axit folic [L2798].

Dược lực học:

Sulfisoxazole là một loại kháng sinh sulfonamid. Các sulfonamid là kháng sinh kìm khuẩn tổng hợp có tác dụng chống lại hầu hết các vi khuẩn gram dương và nhiều vi khuẩn gram âm. Nhiều chủng của một loài riêng lẻ có thể kháng thuốc này. Sulfonamid ức chế sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách đóng vai trò là chất ức chế cạnh tranh của axit p -aminobenzoic trong chu trình chuyển hóa axit folic. Độ nhạy của vi khuẩn là giống nhau đối với các sulfonamid khác nhau và khả năng kháng một sulfonamid cho thấy khả năng kháng tất cả. Mặc dù các loại thuốc này không còn được sử dụng để điều trị viêm màng não, nhưng nồng độ CSF rất cao trong nhiễm trùng màng não. Hành động kháng khuẩn của chúng bị ức chế bởi mủ [L2798].